Rimadyl 100mg
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Rimadyl 100mg
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O carprofen é um agente antiinflamatório com características analgésica e atividade antipirética.
Semelhantemente a outros antiinflamatórios não esteróides o modo exato de ação do carpofren não foi estabelecido; entretanto, a inibição da síntese de prostaglandina explica, pelo menos, parte do seu mecanismo de ação.
O Carprofen é um inibidor moderadamente potente de fosfolipase A2 e um inibidor reversível de ciclo-oxigenase (COX). Em cultura in vitro de células de origem canina, o carprofen mostrou seletividade 129 vezes maior para COX-2, a forma induzível da enzima acima do normal em tecido machucado e inflamado, comparada com sua inibição de COX-1, a isozima que está envolvida em uma função gástrica normal.
Em ratos, o carprofen mostrou ser um bloqueador muito mais fraco de ácido araquidônico, do que indometacina, em diarréia induzida. Este efeito do carprofen na sintese da prostaglandina no trato gastrintestinal pode explicar sua atividade ulcerogênica relativamente baixa, comparada a outras drogas de sua classe. O carprofen tem mostrado inibir a liberação de várias prostaglandinas em dois sistemas inflamatórios de células: leucócitos polimorfonucleares de rato (OMN) e células sinoviais reumatóides humanas.
Diversos estudos demonstraram que o carprofen tem efeitos modulares nas respostas imunes celular e humoral. Dados também indicam que o carprofen inibe a produção do fator ativante de osteoclasto (OAF), PGE1 e PGE2 através dos seus efeitos inibitórios do biosíntese de prostaglandinas.
Com base na comparação de dados obtidos através de administração intravenosa, o carprofen é rapidamente e quase completamente obsorvido (mais do que 90% biodiponível) quando administrado oralmente. Os picos de concentração no plasma sangüíneo foram alcançados em 1-3 horas após administração oral de 1,5 e 25 mg/kg em cães. A média da meia-vida terminal de carprofen é de aproximadamente 8 horas, após administração de dosagem oral única variando de 1-35 mg/kg de peso corporal. Apeos administração de dosagem eunica variando de 1-35 mg/kg de peso corporal. Após administração de dosagem oral única intravenosa de 100 mg, a média da meia-vida de iliminação foi de aproximadamente 11,7 horas no cão. Rimaldyl® é mais do que 99% ligada à proteína no plasma e exibe um volume muito pequeno de distribuição.
O carprofen é eliminado no cão inicialmente por biotransformação no fígado seguido por rápida excreção dos metabólitos resultantes (o éster glucoronida de carprofen e o éter glucoronida de 2 metabeolitos fenólicos, 7-hidroxi carprofen e 8-hidroxi-carprofen) nas fezes (70-80%) e urina (10-20%). Foi observada alguma circulação enterohepeatica da droga.